自從銅催化疊氮炔烴的環加成反應（CuAAC）被Sharpless等人報道后， 國內外眾多課題組利用CuAAC的策略可以高效高選擇性且模塊化地合成一些列三氮唑化合物，并成功應用在藥物化學，高分子化學、材料化學和生物化學中。但對于催化不對稱CuAAC反應研究仍然具有很大的挑戰，究其原因在于1）炔烴和疊氮化物的線性幾何結構；2）該反應的機理較為復雜；3）反應沒有產生新的手性中心。盡管如此，國內外許多課題組仍致力于解決該類反應的不催化問題，他們利用去對稱化、動力學拆分和動態動力學拆分的策略，構建一系列含有三氮唑的手性化合物。盡管如此，這些反應大部分都局限于末端炔烴的不對稱合成，對于非末端炔烴的不對稱合成報道尤其有限。因此對于內炔疊氮不對稱催化研究顯得十分必要且極具挑戰。

近年來，軸手性化學得到了人們的廣泛關注。人們利用不同的策略構建了眾多軸手性骨架，并成功地應用于藥物化學以及不對稱催化中。這些方法普遍用于構建六元雜芳香雙環骨架的合成，對于五元環軸手性骨架的報道仍舊較少，究其原因在于該骨架旋轉能壘較低，不夠穩定。盡管如此，國內譚斌、石楓和李興偉等課題組利用各自的策略實現了吲哚和呋喃C-C軸手性的高效高選擇性的合成。但是，對于含有三氮唑骨架的五元雜環C-C軸手性的構建，且手性軸直接建立在三氮唑環上的研究及其有限。相比于C-H活化和拆分的策略，原子經濟性的構建三氮唑C-C軸手性的報道極具挑戰。更重要的是，利用click反應的策略高效高選擇性地合成三氮唑C-C軸手性目前尚未報道。

最近，我院錢鵬程-李龍博士課題組首次實現了銠催化不對稱疊氮-內炔[3 + 2]環加成反應，阻轉異構的合成了三氮唑軸手性化合物。該工作的亮點在于，首次實現了不對稱內炔-疊氮不對稱反應。原子經濟性地合成了C-C軸手性三氮唑化合物，且具有高效高區域選擇性和高立體選擇性。該類反應條件溫和，操作簡單，底物普適性良好。利用該方法可以進一步的合成三氮唑手性膦配體并成功的應用于不對稱烯丙基化反應，具有出色的對映選擇性。同時該類三氮唑軸手性化合物也具有很好聚集發光效應，有望用于發光材料的研究。另外，錢鵬程-李龍博士團隊與南京農業大學鄧超副教授進行理論計算合成，進一步揭示了該反應的區域選擇性與對映選擇性的根源。

此項工作以《Enantioselective Rh-CatalyzedAzide-Internal-AlkyneCycloaddition forConstruction ofAxiallyChiral 1,2,3-Triazoles》近期發表在Journal of the American Chemical Society (Pub Date:2022-3-3, DOI:10.1021/jacs.2c01456)上，溫州大學作為第一單位，鄧超，錢鵬程，李龍為通訊作者。

Journal of the American Chemical Society為化學類頂級綜合性自然指數期刊，2021年影響因子：15.419